β-胡蘿卜素與β-環糊精包結物的制備

β-環糊精( Beta-Cyclodextrin , β-CD )是環糊精的一種,它是由7個葡萄糖分子以α-1 ,4 糖苷鍵連接而成的環狀低聚糖,其顯著的結構特征是存在一個立體筒狀手性疏水空腔 ,外表面則表現為親水性。這種特殊的疏水空腔 ,賦予β-環糊精可以范德華力、疏水作用和氫鍵等作用力 ,與一些極性、大小、形狀及性質相匹配的客體分子或某些客體分子的疏水性基團形成包結物的能力,并形成穩定的超分子包結化合物。對于一些具有生理活性的物質 ,包結后可以改變它們的理化性質 , 提高其在光、熱、氧、酸和堿等條件下的穩定 性和水中的溶解度。

β-胡蘿卜素(Carotene)是類胡蘿卜素的一種,具有抗氧化、抗癌等生理功能 ,也是一類天然

的食用色素 ,它的分子中含有一個C18聚異戊二烯長鏈 ,其不飽和鏈上9個碳碳雙鍵構成了一個共軛體系 ,雙鍵的存在使β-胡蘿卜素極不穩定, 易氧化而失去生理活性。β-胡蘿卜素

在水中的溶解度也較低 ,這些性質影響了它的用途。

β-胡蘿卜素與β-環糊精的包結后,穩定性得到較大的改善 ,其抗氧化、抗熱和光破壞的能力增加。無謂的物料消耗過多,經濟技術指標不合理;包合溫度、攪拌時間都對包合物的產率有影響,即對藥品含量的穩定性有影響。

采用包合新工藝,小試和按生產規模生產出來的輔酶Q10膠囊,經加速試驗及長期穩定性試驗證明,藥品含量可保證在2年內基本穩定。可以認為, 將輔酶Q10原料用環糊精包合,是保證輔酶Q10膠囊產品質量穩定的一個可行的新工藝。